瑞格列奈，1998年作為“第一個(gè)餐時(shí)血糖調(diào)節(jié)劑”上市。它是一種短效促胰島素分泌劑，通過促進(jìn)胰腺釋放胰島素來降低血糖水平。此作用依賴于胰島中有功能的β細(xì)胞。最大的優(yōu)點(diǎn)是促進(jìn)糖尿病患者胰島素生理性分泌曲線的恢復(fù)。
一、瑞格列奈的降糖機(jī)制
瑞格列奈通過與胰島β細(xì)胞上的受體結(jié)合，以關(guān)閉β細(xì)胞膜中ATP依賴性鉀通道，使β細(xì)胞去極化，打開鈣通道，使鈣的流入增加。此過程誘導(dǎo)β細(xì)胞分泌胰島素。促胰島素分泌作用較磺酰脲類（如格列齊特、格列美脲、格列本脲等）快，降餐后血糖亦較快。
2型糖尿病患者口服瑞格列奈，餐后30分鐘內(nèi)出現(xiàn)促胰島素分泌反應(yīng)。這會(huì)引起進(jìn)餐時(shí)血糖降低。血漿瑞格列奈水平下降迅速，服藥后4小時(shí)，2型糖尿病患者血漿中藥物濃度很低。研究表明，2型糖尿病服用瑞格列奈0.5—4mg，血糖濃度呈劑量依賴性降低。
二、瑞格列奈適合哪類人
用于飲食控制、及運(yùn)動(dòng)鍛煉不能有效控制高血糖的2型糖尿病(非胰島素依賴性)患者。因代謝物92%隨膽汁進(jìn)入消化道經(jīng)糞便排出，其余8%經(jīng)尿排泄。 因此，適用于糖尿病腎病患者。因其結(jié)構(gòu)中不含硫，故對(duì)磺酰脲類藥物過敏者仍可使用，老年糖尿病患者也可使用。瑞格列奈片可與二甲雙胍合用。二者合用的協(xié)同功效比各自單獨(dú)使用時(shí)更能有效控制血糖。
當(dāng)通常飲食能很好控制血糖的2型糖尿病患者，出現(xiàn)暫時(shí)的控制失敗時(shí)，短期使用瑞格列奈可有效控制血糖。對(duì)于衰弱和營(yíng)養(yǎng)不良的患者，應(yīng)謹(jǐn)慎調(diào)整劑量。如果與二甲雙胍合用，應(yīng)減少瑞格列奈片的劑量。盡管瑞格列奈主要由膽汁排泄，但腎功能嚴(yán)重不全的患者仍應(yīng)慎用。
三、瑞格列奈何時(shí)服用最好
臨床研究結(jié)果表明，瑞格列奈應(yīng)在餐前服用。通常應(yīng)在餐前15分鐘內(nèi)服用本品，用藥時(shí)間也可掌握在餐前0-30分鐘。如果離吃飯時(shí)間過長(zhǎng)，如餐前1小時(shí)，因瑞格列奈起效快，通常15分鐘起效，且促胰島素分泌作用較快，降餐后血糖作用亦較快，容易發(fā)生低血糖反應(yīng)，有時(shí)低血糖反應(yīng)是致命的。
劑量因人而異，以個(gè)人血糖而定。推薦起始劑量為0.5毫克，以后如需要可每周或每?jī)芍茏髡{(diào)整。接受其它口服降血糖藥治療的病人可直接轉(zhuǎn)用瑞格列奈片治療。其推薦起始劑量為1毫克。最大的推薦單次劑量為4mg，進(jìn)餐時(shí)服用。但最大日劑量不應(yīng)超過16mg。
四、服用瑞格列奈要注意什么
1.同其它大多數(shù)口服促胰島素分泌降血糖藥物一樣，瑞格列奈片也可致低血糖。
2.與二甲雙胍合用會(huì)增加發(fā)生低血糖的危險(xiǎn)性。如果合并用藥后仍發(fā)生持續(xù)高血糖，則不能再用口服降血糖藥控制血糖，而需改用胰島素治療。
3.在發(fā)生應(yīng)激反應(yīng)時(shí)，如發(fā)燒、外傷、感染或手術(shù)，可能會(huì)出現(xiàn)血糖控制失敗。這時(shí)，有必要停止服用瑞格列奈而進(jìn)行短期的胰島素治療。
4.瑞格列奈片尚未在18歲以下或75歲以上的患者中進(jìn)行過研究。
5.應(yīng)盡量避免將瑞格列奈與吉非貝齊合用。如果必須合用，應(yīng)嚴(yán)密監(jiān)測(cè)患者的血糖水平。因?yàn)榭赡苄枰獪p少瑞格列奈的用藥劑量。
6.與其它口服降血糖藥一樣，患者必須慎用以避免開車時(shí)發(fā)生低血糖。
7.腎功能不全：雖然瑞格列奈水平與肌酐清除率僅有微弱的聯(lián)系，但本品的總血漿清除率在嚴(yán)重腎功能損傷的患者中略有降低。由于腎功能損傷的糖尿病患者對(duì)胰島素敏感性增強(qiáng)，這些患者增加劑量時(shí)應(yīng)謹(jǐn)慎。
8.肝功能不全：在通常劑量下，與肝功能正常的患者相比，肝功能損傷患者可能暴露于較高濃度的瑞格列奈及其代謝產(chǎn)物。因此肝功能損傷患者應(yīng)慎用本品。應(yīng)延長(zhǎng)劑量調(diào)整間期，對(duì)患者的反應(yīng)進(jìn)行充分評(píng)估。
總之，合理的服藥時(shí)間有利于增加藥物的療效，減少不良反應(yīng)。相反不重視藥物的作用機(jī)制，隨意用藥，想起來就吃，想不起來就不吃，不但不能發(fā)揮藥物應(yīng)有的效應(yīng)，更容易導(dǎo)致藥物不良事件的發(fā)生，嚴(yán)重危害人們的健康。